Un progetto per i farmaci superselettivi (2017)

Questo progetto si è concentrato sulla possibilità di ottenere nuovi farmaci super selettivi, in grado di presentare minori effetti collaterali rispetto a farmaci classici, come nel caso per esempio degli analgesici oppioidi. Nel caso della morfina, ad esempio, i rischi connessi a situazioni di dipendenza o overdose sono reali e da tenere costantemente sotto controllo. Questo accade poiché il recettore target della morfina (recettore mu) ha due funzioni, che vengono entrambe attivate.

L’obiettivo dello studio è stato quindi quello di analizzare se esista la possibilità di avere nuovi farmaci super selettivi sul recettore alla morfina, in modo da diminuire gli effetti collaterali. Per fare questo è necessario studiare a fondo questo recettore per capire se abbia queste due funzioni e se sia possibile attivarlo selettivamente solo su di una di queste.

Lo studio finanziato da Fondazione Arpa – confluito nel più ampio “Progetto Dolore” – apre così a nuovi rilevanti scenari per migliorare la qualità della vita dei pazienti che soffrono.

LO STUDIO NEL DETTAGLIO

Massimi benefici e minimi effetti collaterali: è questo l’obiettivo dei farmaci di nuova generazione, chiamati super-selettivi. Il  lavoro di approfondimento su questa cruciale tematica è stato condotto da un team di ricercatori dell’Università degli Studi di Pisa, che ha da poco pubblicato uno studio sulla rivista European Neuropsychopharmacology.

“Oggi, grazie a questo nuovo concetto di farmaco super-selettivo, introdotto da Robert Lefkowitz, Premio Nobel per la Chimica nel 2012, è possibile sintetizzare nuovi composti che siano attivi solamente su alcune funzioni recettoriali responsabili dell’effetto benefico ma non su altre dello stesso recettore da cui dipendono invece le reazioni avverse”, ha spiegato Marco Scarselli, farmacologo dell’Università di Pisa. Lo studio dei ricercatori pisani ha riguardato, in particolare, i meccanismi con cui agisce la Clozapina, un antipsicotico di seconda generazione caratterizzato da una maggior efficacia clinica e da minori effetti collaterali di tipo motorio rispetto agli altri farmaci antipsicotici. “La Clozapina è un composto super-selettivo sul recettore della serotonina 5-HT2A – ha affermato ancora Marco Scarselli – ma lo stesso principio si potrebbe applicare a una classe di farmaci molto utilizzata nell’ipertensione e nello scompenso cardiaco come i beta-bloccanti. Alcuni di questi, come ad esempio il Carvedilolo, non bloccano infatti completamente il recettore beta adrenergico ma attivano alcune funzioni che potrebbero essere responsabili della cardioprotezione”.